Описание
Жевательные таблетки. От пятнистого красного до красновато-коричневого цвета, круглой формы (таблетки для собак массой тела 2-3,5 кг) или прямоугольной формы (таблетки для собак массой тела 3,5-7,5 кг, таблетки для собак массой тела 7,5 -15 кг, таблетки для собак массой тела (15-30 кг, таблетки для собак массой тела 30-60 кг).
Состав
1 г препарата содержит действующие вещества:
афоксолонер - 18,75 мг,
милбемицина оксим – 3,75 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, соевый протеин, аромат говядины, повидон К30, макрогол 400, макрогол 4000, гидроксистеарата полиоксил 15, глицерол, триглицериды, моногидрат лимонной кислоты, бутилгидрокситолуэн.
Фармакологические свойства
ATCvet QP54, эндектоциды (QP54AB, милбемщины)
НексГард Спектра – комбинированный противопаразитный препарат. Действующие вещества, входящие в состав препарата (афоксоланер, милбемицин оксим), обеспечивают его широкий спектр противопаразитарного действия к эктопаразитам и нематодам, которые паразитируют у собак.
Фармакодинамика
Афоксоланер – инсектоакарицид группы изоксазолина, механизм его действия состоит в блокировании ГАМК-зависимых рецепторов членистоногих, перевозбуждении нейронов, нарушении передачи нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели эктопаразитов.
Он активен против взрослых блох (Ctenocephalides felis и Ctenocephalides canis), против некоторых видов клещей, таких как Rhipicephalus sanguineus, Dermacentor reticulatus и D. variabilis, Ixodes ricinus и Ixodes scapularis, Amblyomma americanum и Haemaphysali.
Афоксоланер уничтожает блох перед отложением яиц и тем самым предупреждает риск контаминации мест обитания животного. Он может использоваться как часть профилактики аллергического дерматита (FAD).
Милбемицин оксим является противопаразитарным эндектоцидом и относится к группе макроциклических лактонов. Милбемицин оксим содержит два главных фактора, A3 и A4 (в отношении 20:80). Он является продуктом ферментации Streptomyces milbemycinicus. Милбемицин оксим нарушает нейропередачу глутамата у беспозвоночных. Милбемицин оксим повышает проницаемость клеточных мембран для ионов хлора внутри клетки. Это приводит к гиперполяризации нейромускулярных мембран, параличу и гибели паразитов.
Фармакокинетика
Афоксоланер имеет высокую соматическую абсорбцию (всасывание). Абсолютная биодоступность составляет 88%. Средняя максимальная концентрация (С) составляет 1822±165 нг/мл в плазме крови через 2-4 ч (Тп) после введения афоксоланера в дозе 2,5 мг/кг м.т.
После перорального введения афоксоланер легко всасывается в пищеварительном канале и распространяется по тканям с уровнем распространения 2,6±0.6 л/кг и системным уровнем очистки 5,0±1,2 мл/г/кг. Период полувыведения составляет около 2 недель у собак.
Пик максимальной концентрации милбемицина оксим в плазме крови собак достигается в первые 1-2 часа (T). Абсолютная биодоступность составляет 81% и 65% для факторов A3 и A4 соответственно.
Период полувыведения и максимальная концентрация (С) после перорального применения составляет 1,6±0,4 суток и 42±11 нг/мл для A3 и 3,3±1,4 суток и 246±71 нг/мл для A4.
Милбемицин оксим после перорального введения легко всасывается в пищеварительном канале и распространяется по тканям с уровнем распространения 2,7±0,4 и 2,6±0,6 л/кг для A3 и A4 соответственно. Обе формы имеют низкий уровень очистки (75±22 мл/г/кг для A3 и 41±12 мл/г/кг для A4).
