Инструкция по применению препарата Апоквел при дерматитах различной этиологии, сопровождающихся зудом, у собак(организация-разработчик; «Zoetis Inc», 100 Campus Drive , Florham Park, New Jersey, 07932 USA)Общие сведенияТорговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.Лекарственная форма: таблетки для перорального применения. Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и с надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «8» (для дозировки 3,6 мг), «М» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0°С до 25°С в местах, недоступных для детей. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врачаФармакологические свойства Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK). Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.При длительном применении в более высоких дозах оклацитиниб может вызывать угнетение лимфоидной ткани, ингибировать активацию Т-клеток посредством подавления сигнала на уровне рецепторов интерлейкинов IL-2, что характеризует фармакологическое действие соединений данного класса.После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89%), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.Порядок применения Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток. В качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите - один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом. Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.Дозировка Апоквела в зависимости от массы животного представлена в таблице:Масса собаки, кг Разовая доза Апоквела - количество таблеток на один приём Нижнее значение Верхнее значение Дозировка — оклацитиниб, мг/табл. 3.6 мг 5.4 мг 16 мг3.0 4.4 0.5 таб. - -4.5 5.9 - 0.5 таб. -6.0 8.9 1 таб. - -9.0 13.4 - 1 таб. -13.5 19.9 - - 0.5 таб.20.0 26.9 - 2 таб. -27.0 39.9 - - 1 таб.40.0 54.9 - - 1.5 таб.55.0 80.0 - - 2 таб.В связи с тем, что оклацитиниб способен оказать иммуносупрессивное действие и повысить восприимчивость к инфекционным и инвазионным заболеваниям, в период применения препарата необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.При передозировке Апоквела у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствий с настоящей инструкцией.Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний. При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.Не следует применять Апоквел совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами. Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием Апоквела, а также за 2 недели до и после периода лечения. Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным. Меры личной профилактики При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
