0,5 г таблеток содержат действующее вещество (мг): оклацитиниб (как оклацитиниб малеат) – 18,0. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магнезии, крахмал гликолят натрия. Оболочка таблетки содержит: моногидрат лактозы, гидроксипропил метилцеллюлозы (Е464), диоксид титана (El 71), макрогол 400 (Е1521). АПОКВЕЛ® таблетки для собак выпускают в трех дозировках: таблетка массой 100 мг (содержащая оклацитиниб (как оклацитиниб малеат) – 3,6 мг); таблетка массой 150 мг (содержащая оклацитиниб (как оклацитиниб малеат) – 5,4 мг); таблетка массой 450 мг (содержащая оклацитиниб (как оклацитиниб малеат) - 16 мг). Фармакологические свойства АТС vet классификационный код QD11AН90 – средства против дерматитов, кроме кортикостероидов. Оклацитиниб является ингибитором янус-киназы (JAК – участвуют во внутриклеточной передаче сигнала из цитокиновых рецепторов). Он ингибирует функцию различных цитокинов, зависимых от активности ферментов янус-киназы JAKl или JAK3. Для оклацитиниба целевыми цитокинами являются провоспалительные цитокины и те, которые играют определенную роль в появлении аллергических реакций или зуде. Однако оклацитиниб также может влиять и на другие цитокины (например, участвующие в защитных реакциях организма или гемоцитопоэзе) с потенциалом к нежелательным эффектам. После перорального применения у собак оклацитиниба малеат быстро и хорошо абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови менее чем через час. Абсолютная биодоступность оклацитиниба малеата составляет 89%. Прием корма не влияет на скорость и степень абсорбции оклацитиниба. Выводимый из организма в неизмененной форме, преимущественно с сечей, период полувыведения составляет 3 - 4 часа. У собак, леченных оклацитинибом в течение 6 месяцев, не наблюдалась кумуляция препарата в организме. Показания к использованию Лечение собак, больных аллергическим дерматитом (контроль зуда), а также с клиническими проявлениями атопического дерматита. Способ применения и дозы Перорально в начальной дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела животного дважды в день в течение 14 суток. Для поддерживающей терапии в той же дозе (0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела) препарат дают один раз в день. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Препарат вводят вместе с кормом или без. Таблетки ломкие вдоль разделительной бороздки посередине таблетки. Противопоказания Не применять при повышенной чувствительности к активному веществу или любому наполнителю в составе препарата. Не следует применять собакам младше 12 месяцев или имеющим массу тела менее 3 кг. Не применять собакам с признаками ингибирования иммунитета, такими как гиперадренокортицизм, или с признаками прогрессирующей злокачественной неоплазии, так как действие активного вещества не исследовалось в таких случаях. Побочное действие Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, примерно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессии, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний. При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпов и корочек, межпальцевых кист, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животные используют симптоматическое лечение. Особенности применения При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не обнаружено. Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным. Форма выпуска Белые пластиковые бутылочки с защитой от детей на крышке по 20, 50 или 100 таблеток для каждого вида дозировки. Условия хранения Сухое темное недоступное для детей место при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 3 года. Неиспользованную половинку таблетки нужно немедленно положить в бутылочку и использовать в течение 3 суток.