Демезон, 100 мл Бровафарма (Дексаметазон)

Синтетичний глюкокортикостероїд тривалої дії, який дає виражений протизапальний, антиалергійний, десенсибілізуючий та імунодепресивний ефект. Протизапальні властивості дексаметазону в 30 разів сильніші за кортизон та в 7-10 разів сильніші за преднізолон.

Механізм дії базується на блокуванні вивільнення медіаторів запалення еозинофілами, у тому числі простагландинів, які посилюють запальний процес; стимуляції біосинтезу ліпокартинів, які мають протинабрякову активність; зменшенні кількості опасистих клітин, які виробляють гіалуронову кислоту та зниженні проникності капілярів. Імунодепресивна дія обумовлена гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів, пригніченням проліферації лімфоїдної тканини та клітинного імунітету, порушенням індукції Т-лімфоцитів.

Основний вплив дексаметазону на обмін речовин пов'язаний з катаболізмом білка, підвищенням глюконеогенезу у печінці та зниженням утилізації глюкози периферичними тканинами.

Максимальна концентрація в сироватці крові після внутрішньовенного введення досягається через 5 хвилин, після внутрішньом’язового — через 60 хвилин. Після ін'єкції в суглоб або м’які тканини (вогнище запалення) всмоктування відбувається дещо повільніше. Терапевтична концентрація у сироватці крові зберігається до 48 годин. Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні сягає 100%. Завдяки своїй жиророзчинності дексаметазон вільно проникає у клітини та міжклітинний простір. Біотрансформується у печінці та частково у фібробластах, які беруть участь у процесі його метаболізму, а також безпосередньо у клітинах в місцях його дії.

Період напіввиведення становить 24-72 години. Виводиться у вигляді метаболітів, в основному з сечею та жовчю. Близько 80% введеного дексаметазону елімінується нирками у вигляді глюкуроніду протягом 24 годин.