Бровасептол таблетки 100 табл. х 1 г

Склад

1 г препарату (1 таблетка) містить: сульфатіазол натрію — 80 мг сульфагуанідин — 70 мг триметоприма лактат — 38 мг тилозину тартрат — 25 мг

Опис

Таблетки світло-жовтого кольору, круглої або овальської форми, плоскі.

Фармакологічні властивості

Комбінований антибактеріальний препарат широкого спектра дії.

Сульфатіазол і сульфагуанідин — протимікробні бактеріостатичні засоби з групи сульфаніламідів. Сульфатіазол має короткочасну дію, сульфагуанідин — дію середньої тривалості.

Обидва сульфаніламіди схожі за спектром властивостей і активні проти грампозитивних мікроорганізмів — Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces. ., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Chlamydia spp. Yersinia pestis, найпростіших виду Toxoplasma gondii, кокцидій Eimeria stiedae.

Механізми протимікробної дії сульфатіазолу та сульфагуанідину також схожі і обумовлені антагонізмом з параамінобензойною кислотою (ПАБК) і конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы. Це призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів, пригнічує ріст кишкової палички, знижує синтез тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти в кишківнику. Триметоприйм — хіміотерапевтичний засіб. Діє бактеріостатично проти грампозитивних мікроорганізмів — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., грамотрикальних мікроорганізмів — Е. coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Prous sp. тому. подібне. Механізм дії пов'язаний із пригніченням ферменту дигідрофолатузи в процесі синтезу тетрагідрофолієвої кислоти. Це призводить до браку фолатів, основного кофактора синтезу нуклеїнових кислот. Внаслідок продукування нуклеїнових кислот і білка бактерій порушується. Дигідрофолатредуктаза бактерій приблизно в 50000-60000 разів міцніше зв'язується триметопризмом, ніж відповідним ферментом ссавців. Ефект проявляється на етапі синтезу фолату, що наступає після того, як сульфаніламіди починають діяти. Одночасне застосування із сульфаніламідами посилює гальмування продукування тетрагідрофолієвої кислоти.

Тілозин тартрат — антибіотик із групи макролідів. Ефективний проти грампозитивних мікроорганізмів — Corynebacterium spp., Clostridium spp., Erysipelothrix spp., Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, деяких грамотрикальних мікроорганізмів — Pasteurella spp., Vibrio spp., Leospi spp. Leptospira spp. , риккетсии Rickettsia spp., спирохет Spirochaetales, микоплазм Mycoplasma gallisepticum, M. synoviae, M. meleagridis. Тілозин діє бактеріостатично, гальмуючи синтез білка, через незворотне з'єднання з 50S суб'єдиницею бактеріальних рибосом. Зупиняє ріст і розмноження мікробної клітини, гальмує синтез РНК у рибосах бактеріальних клітин на будь-якій стадії рибосомального циклу.

Сульфатіазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту та діє системно. Сульфагуанідин майже не всмоктується, тому спостерігається висока концентрація в кишківнику та досягається максимальний ефект під час лікування захворювань ШКТ. Сульфаніламіди добре проникають у тканини та рідини організму, включно з плевральним випотом, перитонеальною та синовіальною рідиною, ексудатом середнього вуха, камерною вологою, тканиною урогенітального тракту, проходять через плаценту та потрапляють у молоко. Метаболізуються в печінці, переважно способом ацетилювання, з утворенням мікробіологічно неактивних, але токсичних метаболітів. Екскретуються нирками приблизно наполовину в незмінному вигляді (у разі лужної реакції виведення сечі посилюється), невелика кількість виводяться з жовчкою. У разі ниркової недостатності можлива кумуляція сульфаніламінів і їхніх метаболітів в організмі, що викликає токсичний ефект.

У разі перорального застосування тилозин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту та через годину спостерігається достатній бактеріостатичний рівень у крові та тканинах. Терапевтичні концентрації препарату зберігаються в сироватці крові 6-8 годин. Метаболізується переважно в печінці та виводиться в незмінному вигляді переважно з сечею і частково з калом, у птахів-несушок — з яйцями, у тварин-лактувальних — з молоком.

Абсорбція триметоприма з ШКТ відбувається швидко та майже повністю (90-100%), зв'язування з білками плазми — до 70%. Висока концентрація триметоприпа спостерігається в секреті бронхіальних залоз, передміхурової залози та жовчі. Він долає плацентарний бар'єр і проникає в молоко. Період напіврозпаду в плазмі крові становить 8-10 годин. Нирками виводиться 50-60% впродовж 24 годин переважно через клубочкову фільтрацію та канальцеву секрецію, причому 80-90% — у незмі