Бровасептол таблетки 100 табл. х 1 г

Состав

1 г препарата (1 таблетка) содержит: сульфатиазол натрия - 80 мг сульфагуанидин - 70 мг триметоприма лактат — 38 мг тилозина тартрат — 25 мг

 

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, круглой или овальной формы, плоские.

 

Фармакологические свойства

Комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Сульфатиазол и сульфагуанидин - противомикробные бактериостатические средства из группы сульфаниламидов. Сульфатиазол оказывает кратковременное действие, сульфагуанидин — действие средней длительности.

Оба сульфаниламида схожи по спектру свойств и активны против грамположительных микроорганизмов — Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces. ., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Chlamydia spp., Yersinia pestis, найпростіших виду Toxoplasma gondii, кокцидій Eimeria stiedae.

Механізми протимікробної дії сульфатіазолу та сульфагуанідину також схожі і обумовлені антагонізмом з параамінобензойною кислотою (ПАБК) і конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов, подавляет рост кишечной палочки, снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты в кишечнике. Триметоприм — химиотерапевтическое средство . Действует бактериостатически против грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., грамотрицательных микроорганизмов - Э. coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Proteus spp. тому подобное. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к недостаточности фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот. В результате продуцирование нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз крепче связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих. Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, наступающего после того, как сульфаниламиды начинают действовать. Одновременное применение с сульфаниламидами усиливает торможение продуцирования тетрагидрофолиевой кислоты.

Тилозин тартрат — антибиотик из группы макролидов. Эффективен против грамположительных микроорганизмов - Corynebacterium spp., Clostridium spp., Erysipelothrix spp., Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, некоторых грамотрицательных микроорганизмов - Pasteurella spp., Vibrio spp., Leptospira spp., Leptospira spp. , риккетсии Rickettsia spp., спирохет Spirochaetales, микоплазм Mycoplasma gallisepticum, M. synoviae, M. meleagridis. Тилозин действует бактериостатически, тормозя синтез белка, через необратимое соединение с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Останавливает рост и размножение микробной клетки, тормозит синтез РНК в рибосомах бактериальных клеток на любой стадии рибосомального цикла.

Сульфатиазол хорошо всасывается из ЖКТ и действует системно. Сульфагуанидин почти не всасывается, поэтому наблюдается высокая концентрация в кишечнике и достигается максимальный эффект при лечении заболеваний ЖКТ. Сульфаниламиды хорошо проникают в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани урогенитального тракта, проходят через плаценту и попадают в молоко. Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования, с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов. Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде (при щелочной реакции выведения мочи усиливается), небольшое количество выводятся с желчью. При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламидов и их метаболитов в организме, что вызывает токсический эффект.

При пероральном применении тилозин быстро всасывается из ЖКТ и через час наблюдается достаточный бактериостатический уровень в крови и тканях. Терапевтические концентрации препарата сохраняются в сыворотке крови 6-8 часов. Метаболизируется в основном в печени и выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой и частично с калом, у птиц-несушек — с яйцами, у лактирующих животных — с молоком.

Абсорбция триметоприма с ЖКТ происходит быстро и почти полностью ( 90-100%), связывание с белками плазмы - до 70%. Высокая концентрация триметоприма наблюдается в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и желчи. Он преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко. Период полураспада в плазме крови составляет 8-10 часов. Почками выводится 50-60% в течение 24 часов в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в незме