Опис
Світло-коричневі круглі таблетки з хрестоподібною борозенкою на одній стороні, яка ділитиме таблетку на чотири рівні частини, та гладкі з іншої сторони.
Склад
1 таблетка (вагою 450,0 мг) містить діючу речовину:
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, ароматизатор натуральний м'ясний смак OHLY.
Фармакологічні властивості
ATCvet класифікаційний код: QC01CE90 Неглікозидні кардіотонічні ветеринарні препарати. Інгібітори фосфодіестерази. Пімобендан.
Фармакодинамічні властивості
Пімобендан — похідний бензимідазол-піридазинону, несимпатоміметична, неглікозидна інотропна речовина з потужними судинорозширювальними властивостями. Здійснює стимулюючий міокардіальний ефект через подвійний механізм дії: підвищує кальцієву чутливість серцевих міофіламентів та пригнічує фосфодіестеразу (тип III). Пімбендан має судинорозширювальну дію завдяки пригніченню активності фосфодіестерази ІІІ.
При застосуванні пімобендану в поєднанні з фуросемідом через недостатність роботи клапана серця, було показано, що препарат покращує якість і продовжує очікувану тривалість життя собак, яких лікували.
Було показано, що в обмеженій кількості випадків, при застосуванні за симптоматичної дилатаційної кардіоміопатії в поєднанні з фуросемідом, еналаприлом та дигоксином, препарат покращує якість і продовжує очікувану тривалість життя у собак.
Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального застосування абсолютна біодоступність діючої речовини становить 60-63%. Оскільки біодоступність значно знижується при прийомі пімобендану разом із кормом або незадовго після годівлі, рекомендовано застосовувати препарат тваринам приблизно за 1 годину до годівлі.
Розподіл
Об'єм розподілу становить 2,6 л/кг, що вказує на те, що пімобендан легко розподіляється у тканинах. Середнє зв'язування з білками плазми становить 93%.
Метаболізм
З'єднання окисно деметилюється до основного активного метаболіту (UD-CG 212). Подальші метаболічні шляхи — кон'югати фази II UD-CG-212, фактично глюкуроніди та сульфати.
Виведення
Період напіввиведення пімобендану із плазми крові становить 0,4±0,1 години. Основний активний метаболіт виводиться у період напіввиведення з плазми крові за 2,0±0,3 години. Майже вся доза виводиться разом із фекаліями.
Застосування
Для лікування собак при застійній серцевій недостатності, що виникає внаслідок дилатаційної кардіоміопатії або клапанної недостатності (регургітація мітрального та/або трикуспідального клапанів).
Дозування
Не перевищуйте рекомендовану дозу!
Перед лікуванням необхідно точно визначити масу тіла тварини, щоби забезпечити правильне дозування.
Таблетки слід застосовувати перорально в діапазоні доз від 0,2 мг до 0,6 мг пімобендану на 1 кг маси тіла поділеного на два прийоми на добу.
Рекомендована доза становить 0,5 мг пімобендану на 1 кг маси тіла. Дозу слід розділити на два прийоми по 1 таблетці (2,5 мг пімобендану) на 10 кг маси тіла – вранці та приблизно через 12 годин. Підтримуюча доза повинна бути індивідуально скоригована відповідальним лікарем ветеринарної медицини враховуючи тяжкість перебігу захворювання.
Препарат дозволяється поєднувати з діуретиком, наприклад, фуросемідом.
Щоб розділити пігулку на четверті, покладіть пігулку на рівну поверхню, стороною з розподільною ризиком вгору, утримуйте одну половину пігулки і натисніть великим пальцем на середину пігулки.
Шкірну дозу слід давати приблизно за годину до годівлі.
Протипоказання
Не застосовувати за гіпертрофічних кардіоміопатій або клінічних станів, коли неможливе збільшення сердечного викиду з функціональних чи анатомічних причин (наприклад, аортальний стеноз).
Оскільки, основний метаболізм пімобендану відбувається у печінці, препарат не слід застосовувати собакам із тяжкими порушеннями функції печінки.
Застереження
Побічна дія
Рідко можуть бути помірно позитивний хронотропний ефект та тошнота. Однак ці ефекти залежать від дози і їх можна уникнути, зменшивши дозу препарату.
Рідко спостерігалися тимчасова діарея, анорексія чи млявість.
Рідко під час хронічного лікування пімобенданом у собак із мітральним пороком серця спостерігалося підвищення недостатності мітрального клапана.
Дуже рідко під час лікування спостерігалися ознаки впливу на первичний гемостаз (петехії на слизових оболонках, підшкірні крововиливи), хоча чітко не встановлено, що саме пімобендан спричинює ці симптоми. Ці ознаки пропадають після відміни лікування.
Частота побічних реакцій визначається із використанням наступної моделі:
- дуже часті (більш як 1 з 10 тварин, що виявляють побічні реакції під час одного лікування);
- часті (більш як 1, але менше як 10 на 100 тварин);
- нечасті (більш як 1, але менше як 10 на 1000 тварин);
- рідко (більш як 1, але менше як 10 на 10 000 тварин);
- дуже рідко (менш як 1 тварина на 10 000 тварин).
Особливості застереження при застосуванні тварин
Препарат ароматизований. Щоб уникнути випадкового прийому всередину, таблетки слід зберігати у недоступному для собак місці.
Лабораторне дослідження на тканинах щурів продемонструвало, що, в залежності від дози, пімобендан збільшує вивільнення інсуліну (коштою глюкози) з підшлункових ß-клітин. Якщо препарат дають собакам, хворим на цукровий діабет, слід ретельно контролювати рівень глюкози у крові.
Для застосування препарату з метою лікування дилатаційної кардіоміопатії на доклінічній стадії (безсимптомний перебіг зі збільшенням кінцево-систолічного та кінцево-діастолічного діаметра лівого шлуночка) необхідно провести діагностику шляхом комплексного серцевого обстеження (включаючи ехокардіографічне дослідження та, можливо, холтерівське монірування).
Для застосування препарату з метою лікування міксоматозної мітральної вади серця в доклінічній стадії (стадія В2, згідно з консенсусом ACVIM: безсимптомний перебіг з мітральним шумом > 3/6 і кардіомегалією, внаслідок міксоматозної мітральної вади серця) необхідно провести діагностику шляхом комплексного яке повинно включати, за необхідності, ехокардіографію чи рентгенографію.
Рекомендується моніторинг серцевої функції та морфології у тварин, які отримують пімобендан.
Препарат не досліджувався у випадках безсимптомної дилатаційної кардіоміопатії (ДКМП) у доберманів з фібриляцією передсердь або стійкою шлуночковою тахікардією.
Препарат не досліджувався у випадках безсимптомної міксоматозної мітральної вади серця у собак зі значною суправентрикулярною та/або шлуночковою тахіаритмією.
Препарат слід застосовувати тварині на порожній шлунок або за годину до годівлі, оскільки разом із кормом зменшується всмоктування препарату.
Безпечність застосування препарату вагітним та лактуючим тваринам не оцінювали. Рекомендується застосовувати препарат лише відповідно до оцінки користі / ризику відповідальним лікарем ветеринарної медицини.
Форма випуску
Блістери з полівінілхлориду, покриті алюмінієвою фольгою, по 10 таблеток, у картонній коробці. Шкірна коробка містить 2, 5, 10 чи 25 блістерів.
Блістери алюмінієві по 5 таблеток, у картонній коробці. Шкірна коробка містить 4, 10, 20 чи 50 блістерів.
Зберігання
Зберігати при температурі від 5 до 30 ° C в упаковці виробника.
Частини від розділеної таблетки слід зберігати у блістері протягом 3 діб.
Термін придатності – 2,5 роки.
Термін придатності частин розділених таблеток після першого відкриття блістера – 3 доби.
Для застосування у ветеринарній медицині!
