0,5 г таблеток містять діючу речовину (мг): оклацитініб (як оклацитінібу малеат) – 18,0. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнезії стеарат, натрію крохмаль гліколят. Оболонка таблетки містить: лактози моногідрат, гідроксипропіл метилцелюлози (Е464), діоксид титану (El 71), макрогол 400 (Е1521). АПОКВЕЛ® таблетки для собак випускають у трьох дозуваннях: таблетка масою 100 мг (містити оклацитінібу (як оклацитінібу малеат) – 3,6 мг); таблетка масою 150 мг (містити оклацитінібу (як оклацитінібу малеат) – 5,4 мг); таблетка масою 450 мг (містити оклацитінібу (як оклацитінібу малеат) - 16 мг). Фармакологічні властивості АТС vet класифікаційний код QD11AН90 - засоби проти дерматитів, крім кортикостероїдів. Оклацитініб є інгібітором янус-кінази (JAК - беруть участь у внутрішньоклітинній передачі сигналу з цитокінових рецепторів). Він пригнічує функцію різних цитокінів, залежних від активності ферментів янус-кінази JAKl або JAK3. Для оклацитинібу цільовими цитокінами є прозапальні цитокіни та ті, які відіграють певну роль у появі алергічних реакцій чи свербінні. Проте оклацитиніб також може впливати і на інші цитокіни (наприклад, ті, що беруть участь у захисних реакціях організму або гемоцитопоезі) з потенціалом до небажаних ефектів. Після перорального застосування у собак, оклацитинібу малеат швидко та добре абсорбується та досягає максимальної концентрації у плазмі крові менше ніж за годину. Абсолютна біодоступність оклацитинібу малеату становить 89%. Прийом корму не впливає на швидкість та ступінь абсорбції оклацитинібу. Виводиться з організму в незміненій формі, переважно з січою, період напіввиведення становить 3 - 4 години. У собак, яких лікували оклацитінібом протягом 6 місяців, не спостерігалася кумуляція препарату в організмі. Показання для використання Лікування собак, хворих на алергічний дерматит (контроль свербіння), а також з клінічними проявами атопічного дерматиту. Спосіб застосування та дози Перорально у початковій дозі 0,4-0,6 мг оклацітінібу на 1 кг маси тіла тварини двічі на день протягом 14 діб. Для підтримуючої терапії у тій же дозі (0,4-0,6 мг оклацітінібу на 1 кг маси тіла) препарат дають один раз на день. Необхідність тривалої підтримуючої терапії повинна ґрунтуватися на індивідуальній оцінці користі та ризику. Препарат вводять разом із кормом або без. Пігулки ламкі вдоль розділювальної борозенки посередині таблетки. Протипоказання Не застосовувати при підвищеній чутливості до активного речовини або будь-якого наповнювача у складі препарату. Не слід застосовувати собакам, віком молодше 12 місяців або які мають масу тіла меншу за 3 кг. Не застосовувати собакам із ознаками пригнічення імунітету, такими як гіперадренокортицизм, або з ознаками прогресуючої злоякісної неоплазії, тому що дія активного речовини не досліджувалася в таких випадках. Побічна дія Побічні явища і ускладнення при короткочасному застосуванні Апоквела можуть проявлятися пригніченим станом, розладом функції шлунково-кишкового тракту, циститом; у тварин, які отримують Апоквел більше 16 днів, приблизно в 1% випадків може спостерігатися підвищення апетиту та агресії, шкірні та підшкірні новоутворення, інфекції шкіри, викликані дріджджовими грибками, збільшенням лімфатичних вузлів, загостренням демодекозу та онкологічних захворювань. При передозуванні лікарського препарату у тварини можуть спостерігатися такі симптоми: пригнічений стан, рвота, діарея, локальні алопеції, потовщення шкірної складки, утворення струпів та кірочок, міжпальцевих кіст, набряк кінцівок. Специфічні антидоти відсутні, тварини застосовують симптоматичне лікування. Особливості застосування При спільному застосуванні Апоквела з протимікробними, протизапальними та протипаразитарними препаратами фармакологічної взаємодії не виявлено. Апоквел не призначений для застосування продуктивним тваринам. Форма випуску Білі пластикові пляшечки з захистом від дітей на кришці по 20, 50 або 100 таблеток для кожного виду дозування. Умови зберігання Сухе темне, недоступне для дітей місце при температурі від 15 до 25 °С. Термін придатності – 3 роки. Невикористану половинку таблетки потрібно негайно покласти у пляшечку та використати протягом 3 діб.
