Пексіон 100 мг, 100 таб

Пексіон 100 мг, 100 таб

Торговельне найменування лікарського препарату: Пексіон (Pexion®).

Міжнародна непатентована назва лікарського препарату: імепітоін.

Лікарська форма: таблетки для перорального застосування.

За зовнішнім виглядом препарат являє собою таблетки овальної форми білого кольору з лінією розлому посередині і символами "I 01" (на таблетці 100 мг імепітоіна) і "I 02" (на таблетці 400 мг імепітоіна).

Склад

Препарат випускають у двох дозуваннях, що містять в якості діючої речовини імепітоін - 100 мг і 400 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, гіпромелоза, магнію стеарат, гліколят натрієвого крохмалю.

Фармакологічні властивості

Фармакотерапевтична група: протиепілептичні лікарські засоби.

Імепітоін (1,4-хлорфеніл-4-морфоліно-імідазол-2-он), що входить до складу  належить до сполуки групи протиепілептичних (протисудомних) речовин центральної дії, яка проникає через гематоенцефалічний бар'єр без залучення в активний транспорт або активне виведення, що призводить до швидкого досягнення рівноваги його концентрації в плазмі і клітинах головного мозку.

Імепітоін пригнічує напади через потенціацію ГАМКА (GABАА) - рецептор-медіаторних ефектів на нейронах. Крім цього у нього є низька ефективність в блокуванні кальцієвих каналів, що може сприяти антиконвульсивним властивостям препарату.

Імепітоін має слабку анксиолітичну (переважною страх, тривогу) дію.

Зниження або відсутність протиепілептичного ефекту при тривалому лікуванні Пексіон протягом 6 місяців не спостерігалося.

Поглинання

Фармакокінетичні дослідження вказують, що імепітоін добре (> 92%) абсорбується після пероральному застосуванні, і тим самим досягається швидкий початковий ефект. Після перорального застосування таблетки імепітоіна з розрахунку 30 мг/кг натщесерце пік його концентрації в крові швидко досягає максимуму приблизно через 2 години (Tmax) до значення 18 мкг/мл (Cmax) - Застосування таблеток імепітоіна з кормом знижує концентрацію в крові на 30%, але не призводить до значної зміни в Tmax і Cmax. Особливих статевих відмінностей не виявлено.

Розподіл

Лінійність з'являється в діапазоні терапевтичних доз імпетоіна.

Імепітоін має відносно високий обсяг розподілу (579 до 1548 мл/кг). Зв'язування імпетоіна з білками плазми in vivo становить всього 60-70%. Накопичення імепітоіна в плазмі не відбувається з моменту досягнення стабільної концентрації.

Метаболізм

Імепітоін активно метаболізується до елімінації. У сечі і калі були визначені чотири основних неактивних метаболіти, які утворюються шляхом окислювальної модифікації.

Виділення

Імепітоін швидко виводиться з крові (від 260 до 568 мл/год/кг) з періодом напіввиведення рівним приблизно від 1.5 до 2 годин. Основна частина імпетоіна і його метаболітів виводяться через фекалії, а не через сечу, тому не варто очікувати великих відхилень у фармакокінетиці і накопичення препарату у собак з порушеннями функцій сечостатевої системи.

Пексіон за ступенем впливу на організм відноситься до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки по ГОСТ 12.1.007-76).

Порядок застосування

Пексіон призначають для зниження частоти генералізованих нападів, викликаних ідіопатичною епілепсією у собак.

Пексіон застосовують собакам після підтвердження лікарем діагнозу «ідіопатична епілепсія», перорально два рази в день з інтервалом 12 годин, в один і той же час доби, в початковій разовій дозі 10 мг імепітоіна на 1 кг маси тіла тварини (табл).

Разова доза (кількість таблеток на прийом) на початку застосування Пексіон®:

У разі, якщо протягом 7-10 днів лікування частота нападів епілепсії не знижується, то дозу препарату збільшують на 50% до 100%, але добова доза препарату не повинна перевищувати 60 мг/кг маси. Добову пероральну дозу ділять на два прийоми з проміжком приблизно 12 годин. Пігулка може бути розділена по лінії розлому для точності дозування відповідно до маси тіла.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування є індивідуальна підвищена чутливість тварини до компонентів препарату (в тому числі в анамнезі), виражені порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту. Забороняється застосування Пексіон племінним кобелям, тваринам масою менш як 5 кг.

Препарат не рекомендують застосовувати при епілептичному статусі (status epilepticus) і кластерних епілептичних нападах.

Особливості дії

Дія Пексіон характеризується зниженням частоти та інтенсивності або попередженням епілептичних нападів. Застосування схеми з використанням Пексіон у тварин, які піддавалися лікуванню іншими протиепілептичними лікарськими засобами та знаходяться в стадії ремісії, слід здійснювати з обережністю поступово і під контролем ветеринарного лікаря.

У деяких тварин спостерігається відсутність дії препарату, при цьому частота нападів не змінюється або збільшується, що може бути пов'язано з клінічним проявом інших хвороб. Для таких тварин рекомендується подальше уточнення діагнозу. Для зняття нападів при слабкій ефективності Пексіон призначають інші протиепілептичні засоби.

У собак, які страждають на епілепсію, може спостерігатися підвищена агресивність відразу після нападу, а також зміна поведінки, супутня епілепсії.

При застосуванні препарату відповідно до цієї інструкції в рідкісних випадках можливий прояв: поліфагії (на початку лікування), поліурії, млявості, атаксії, тремору, блювоти і/або діареї, сонливості, гіперсалівації, атаксії, апатії, випадання третьої повіки, ослаблений зір, підвищення слухової чутливості.

Застосування Пексіон, як і інших анксіолітичних препаратів, що діють на рецептори бензодіазепіну, може привести до появи страху, який своєю чергою сприяє збільшенню або зниження агресивності в поведінці.

Передозування

При передозуванні препарату у тварини можуть спостерігатися порушення з боку центральної нервової системи (пригнічення, закриття повік, сльозотеча, сухість слизової оболонки очей і ністагм), шлунково-кишкові розлади, QT інтервалу в кардіограмі. Зазначені симптоми, як правило, оборотні і зникають протягом 24 годин. При передозуванні препарату в 5 разів може спостерігатися втрата ваги.

У псів при 10-кратному передозуванні спостерігається дифузна атрофія сім'явиносящих канальців і пов'язане з цим зменшення кількості сперми.

Особливості застосування

Особливостей фармакологічної дії на організм тварин при першому застосуванні препарату і при його скасування не виявлено.

Дані щодо застосування препарату жінкам, що годують і вагітним сукам відсутні.

Слід уникати порушення рекомендованого інтервалу між введеннями препарату, оскільки це може привести до зниження його ефективності. У разі пропуску чергової дози, її слід ввести якомога швидше, далі застосування препарату продовжують відповідно до цієї інструкції.

Інформація про несумісність Пексіон з лікарськими препаратами інших фармакологічних груп відсутня.

Пексіон не призначений для застосування продуктивним тваринам.

Заходи особистої профілактики

При роботі з лікарським препаратом Пексіон слід дотримуватися загальних правил особистої гігієни і техніки безпеки, що передбачені при роботі з лікарськими препаратами. Після закінчення роботи руки слід вимити теплою водою з милом.

При випадковому контакті лікарського препарату зі слизовими оболонками очей їх необхідно промити великою кількістю води. Людям з гіперчутливістю до компонентів препарату слід уникати прямого контакту з Пексіон.

У випадках появи алергійних реакцій або при випадковому попаданні препарату в організм людини (особливо дитини) слід негайно звернутися в медичний заклад (при собі мати інструкцію із застосування препарату або етикетку).

Фасування

Препарат розфасований по 100 або 250 таблеток у пластикові флакони. Флакони упаковують з інструкцією із застосування в індивідуальні картонні коробки.

Зберігання

Пексіон зберігають в закритій упаковці виробника окремо від харчових продуктів і кормів у захищеному від прямих сонячних променів місці при температурі від 10 °C до 25 °C.

Лікарський препарат слід зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.

Пексіон відпускається без рецепта лікаря ветеринарної медицини.

Термін придатності

Термін придатності препарату при дотриманні умов зберігання - 3 роки з дня виробництва. Термін придатності препарату після відкриття флакона - 8 місяців. Лікарський препарат забороняється застосовувати після закінчення терміну придатності.