Фармакологические свойстваПимобендан производное соединение бензимидазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.В отличие от сердечных гликозидов положительное инотропное действие пимобендана обусловлено повышением чувствительности к кальцию миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЭ III). Сосудорасширяющее действие также обеспечивается угнетением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.Биодоступность при пероральном применении равняется 60-63 и значительно снижается при использовании с кормом.Объем распределения составляет 2,6 лкг. Это означает, что пимобендан распределяется в тканях умеренно. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93.Деметилируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG 212) с последующим метаболическим превращением в конъюгаты II фазы UD-CG212 (глюкурониды и сульфаты).Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,40,1 часа, что соответствует высокому клиренсу 9019 млминкг и короткому среднему времени удержания 0,50,1 часа. Период полувыведения наиболее активного метаболита составляет 2,00,3 часа. Пимобендан почти полностью выводится из организма с желчью.ПоказанияЛечение собак по заболеваниям:сердечная недостаточность, вызванная дилатационной кардиомиопатией или недостаточностью двустворчатого или трехстворчатого клапана, сопровождающаяся характерными симптомами (кашель, одышка, обморок, снижение активности, непереносимость физических нагрузок или асцит)дилатационная кардиомиопатия в доклинической стадии (бессимптомное течение с увеличением конечно-систолического и конечно-диастолического диаметра левого желудочка) у доберманов-пинчеров после эхокардиографической диагностики заболевания сердцамиксоматозная митральная недостаточность сердца в доклинической стадии (бессимптомное течение с систолическим митральным шумом и признаками увеличения размеров сердца) с целью отсрочки появления клинических симптомов сердечной недостаточности.ПротивопоказанияНе назначать животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, при гипертрофической кардиомиопатии или клинических состояниях, когда нельзя увеличить сердечный выброс крови из-за функциональных или анатомических особенностей (например, стеноз аорты), при тяжелых нарушениях функций печени.Способ применения и дозыПрепарат применяют перорально за час до кормления животного.Доза назначается врачом ветеринарной медицины индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния животного. Суточная доза пимобендана составляет 0,2-0,6 мг на 1 кг массы тела, ее делят на два приема и дают утром и вечером. Рекомендованная суточная доза 0,5 мг на 1 кг массы тела.Дозы препарата зависят от массы тела собаки и приведены в таблице.Масса собаки, кгСуточная доза пимобендана, мгКоличество таблеток в суткиДо 51,25125-102,5111-125,0221-307,5331-4010,0441-5015,06Для более точной дозировки таблетку можно разделить на две или четыре части.При застойной сердечной недостаточности врач ветеринарной медицины подбирает индивидуальную дозу для применения в течение всей жизни.Препарат можно использовать вместе с диуретиками, например фуросемидом.ПредостережениеПри применении в рекомендованных дозировках побочных явлений, как правило, не возникает.Изредка появляется незначительный положительный хронотропный эффект (повышение частоты сердечных сокращений) и рвота. Однако его можно избежать, снижая дозу препарата. Иногда наблюдается транзиторная диарея, отсутствие аппетита или вялость. В некоторых случаях при длительном лечении пимобенданом у собак с митральным пороком сердца выявляют увеличение регургитации митрального клапана.Хотя связь с действием пимобендана четко не установлена, очень редко при лечении можно наблюдать признаки воздействия на первичный гемостаз (петехии на слизистых оболочках, подкожные кровотечения). Они исчезают после прекращения лечения.При лечении собак с сахарным диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови.Животным, получающим пимобендан, рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности.Лабораторные исследования на крысах и кроликах не выявили тератогенного и фетотоксического действия пимобендана. Однако он действует токсично на беременных самок и эмбриотоксически при применении в высоких дозах, а также выделяется с молоком. Безопасность препарата для беременных и кормящих сук не оценивали. Препарат может применяться во время беременности и лактации только после оценки пользыриска его использования, проводимой врачом ветеринарной медицины.В ходе фармакологических исследований не наблюдалось взаимодействия между сердечным гликозидом уабаином (строфантином) и пимобенданом. Индуцированное пимобенданом увеличение сократимости сердца ослабляется антагонистами кальция верапамилом и дилтиаземом, а также -антагонистом пропранололом.Передозировка может вызвать положительный хронотропный эффект, рвоту, апатию, атаксию, шумы в сердце или гипотензию. В этой ситуации дозу препарата следует снизить и начать соответствующее симптоматическое лечение.При длительном лечении (6 месяцев) здоровых собак породы бигль в дозах, превышающих рекомендованную в 3 и 5 раз, у некоторых собак наблюдалось утолщение митрального клапана и гипертрофия левого желудочка. Эти изменения имеют фармакодинамическое происхождение.Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.Условия храненияВ сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +4 до +25 С.Срок годности2 года.
