Состав
1 таблетка (0,5 г) содержит:
пимобендан - 2,5 мг
Описание
Таблетки белого или светло-серого цвета, выпуклой продолговатой формы с насечкой на одной стороне и логотипом производителя на другой.
Фармакологические свойства
Пимобендан – производное соединение бензимидазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.
В отличие от сердечных гликозидов положительное инотропное действие пимобендана обусловлено повышением чувствительности к кальцию миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЭ III). Сосудорасширяющее действие также обеспечивается угнетением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.
Биодоступность при пероральном применении равняется 60-63% и значительно снижается при использовании с кормом.
Объем распределения составляет 2,6 л/кг. Это означает, что пимобендан распределяется в тканях умеренно. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93%.
Деметилируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG 212) с последующим метаболическим превращением в конъюгаты II фазы UD-CG212 (глюкурониды и сульфаты).
Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,4±0,1 часа, что соответствует высокому клиренсу 90±19 мл/мин/кг и короткому среднему времени удержания 0,5±0,1 часа. Период полувыведения наиболее активного метаболита составляет 2,0±0,3 часа. Пимобендан почти полностью выводится из организма с желчью.
Показания
Лечение собак по заболеваниям:
- сердечная недостаточность, вызванная дилатационной кардиомиопатией или недостаточностью двустворчатого или трехстворчатого клапана, сопровождающаяся характерными симптомами (кашель, одышка, обморок, снижение активности, непереносимость физических нагрузок или асцит);
- дилатационная кардиомиопатия в доклинической стадии (бессимптомное течение с увеличением конечно-систолического и конечно-диастолического диаметра левого желудочка) у доберманов-пинчеров после эхокардиографической диагностики заболевания сердца;
- миксоматозная митральная недостаточность сердца в доклинической стадии (бессимптомное течение с систолическим митральным шумом и признаками увеличения размеров сердца) с целью отсрочки появления клинических симптомов сердечной недостаточности.
Противопоказания
Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, при гипертрофической кардиомиопатии или клинических состояниях, когда нельзя увеличить сердечный выброс крови из-за функциональных или анатомических особенностей (например, стеноз аорты), при тяжелых нарушениях функций печени.
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально за час до кормления животного.
Доза назначается врачом ветеринарной медицины индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния животного. Суточная доза пимобендана составляет 0,2-0,6 мг на 1 кг массы тела, ее делят на два приема и дают утром и вечером. Рекомендованная суточная доза – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
Дозы препарата зависят от массы тела собаки и приведены в таблице.
Масса собаки, кг Суточная доза пимобендана, мг Количество таблеток в сутки До 5 1,25 1/2 5-10 2,5 1 11-12 5,0 2 21-30 7,5 3 31-40 10,0 4 41-50 15,0 6
Для более точной дозировки таблетку можно разделить на две или четыре части.
При застойной сердечной недостаточности врач ветеринарной медицины подбирает индивидуальную дозу для применения в течение всей жизни.
Препарат можно использовать вместе с диуретиками, например фуросемидом.
Предостережение
При применении в рекомендованных дозировках побочных явлений, как правило, не возникает.
Изредка появляется незначительный положительный хронотропный эффект (повышение частоты сердечных сокращений) и рвота. Однако его можно избежать, снижая дозу препарата. Иногда наблюдается транзиторная диарея, отсутствие аппетита или вялость. В некоторых случаях при длительном лечении пимобенданом у собак с митральным пороком сердца выявляют увеличение регургитации митрального клапана.
Хотя связь с действием пимобендана четко не установлена, очень редко при лечении можно наблюдать признаки воздействия на первичный гемостаз (петехии на слизистых оболочках, подкожные кровотечения). Они исчезают после прекращения лечения.
При лечении собак с сахарным диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови.
Животным, получающим пимобендан, рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности.
Лабораторные исследования на крысах и кроликах не выявили тератогенного и фетотоксического действия пимобендана. Однако он действует токсично на беременных самок и эмбриотоксически при применении в высоких дозах, а также выделяется с молоком. Безопасность препарата для беременных и кормящих сук не оценивали. Препарат может применяться во время беременности и лактации только после оценки пользы/риска его использования, проводимой врачом ветеринарной медицины.
В ходе фармакологических исследований не наблюдалось взаимодействия между сердечным гликозидом уабаином (строфантином) и пимобенданом. Индуцированное пимобенданом увеличение сократимости сердца ослабляется антагонистами кальция верапамилом и дилтиаземом, а также β-антагонистом пропранололом.
Передозировка может вызвать положительный хронотропный эффект, рвоту, апатию, атаксию, шумы в сердце или гипотензию. В этой ситуации дозу препарата следует снизить и начать соответствующее симптоматическое лечение.
При длительном лечении (6 месяцев) здоровых собак породы бигль в дозах, превышающих рекомендованную в 3 и 5 раз, у некоторых собак наблюдалось утолщение митрального клапана и гипертрофия левого желудочка. Эти изменения имеют фармакодинамическое происхождение.
Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +4 до +25 °С.
Срок годности
2 года.
Пимобендан – производное соединение бензимидазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.
В отличие от сердечных гликозидов положительное инотропное действие пимобендана обусловлено повышением чувствительности к кальцию миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЭ III). Сосудорасширяющее действие также обеспечивается угнетением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.
